DSPE-TK-PEG-NHS, 活性酯-聚乙二醇-酮硫醇-磷脂

活性酯-聚乙二醇-酮硫醇-磷脂是两亲性嵌段共聚物，活性酯可与含有氨基的多肽、*体、蛋白质或药物小分子偶联，可以自组装成纳米载体，具有活性氧反应的特点，在ROS环境中，酮硫醇的化学键断裂，形成酮和硫醇，实现药物释放。

产品名称： 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-硫缩酮-聚乙二醇-活性酯

英文名称： Distearoyl Phosphatidylethanolamine-Thioketal-Polyethylene Glycol-NHS Ester

产品简称： DSPE-TK-PEG-NHS

结构组成： DSPE–TK–PEG–NHS

响应类型： 活性氧（ROS）响应型

末端基团： N-羟基琥珀酰亚胺活性酯（NHS ester）

常见PEG分子量： 1K、2K、3.4K、5K等，可定制

中文名称建议写作“磷脂-硫缩酮-聚乙二醇-活性酯”。“酮硫醇”或“酮缩硫醇”容易与含游离巯基的化合物混淆，更规范的名称是“硫缩酮”。

产品概述

DSPE-TK-PEG-NHS是一种兼具磷脂锚定、活性氧响应、PEG亲水修饰及氨基偶联能力的两亲性功能材料。该分子由疏水性的DSPE、ROS敏感的硫缩酮连接单元、亲水性PEG链段和末端NHS活性酯组成，适合用于制备可氧化断裂的脂质体、脂质纳米颗粒、聚合物胶束及脂质-聚合物复合纳米载体。

DSPE含有两条长链饱和脂肪酸，可通过疏水作用插入脂质双层或纳米颗粒的疏水区域。PEG链段伸展于水相，可改善材料的水分散性并在颗粒表面形成水化层。末端NHS活性酯能够与含伯氨基的多肽、蛋白质、*体、糖类衍生物或小分子配体反应，形成较稳定的酰胺键，从而实现脂质载体的表面功能化。

ROS响应机制

TK即硫缩酮，其核心通常含有–S–C(R₂)–S–结构。在正常生理环境或较低活性氧水平下，该连接结构相对稳定，可保持DSPE、PEG与末端配体之间的完整连接。当材料进入肿瘤、炎症、感染或其他氧化应激区域后，较高水平的过氧化氢、羟基自由基及超氧阴离子等可氧化TK中的硫醚结构，使TK连接单元逐步断裂。

由于TK位于DSPE和PEG之间，断裂后PEG及其末端偶联的配体可从脂质膜表面脱离，使纳米载体的水化层、表面电位和膜相互作用发生变化。这种ROS触发型脱PEG过程可用于促进载体解聚、提高细胞膜接触能力或调节药物释放。

具体响应效果与ROS种类和浓度、PEG分子量、TK连接方式、脂质组成、粒径及检测条件有关，应通过氧化降解和释放实验进行验证。

NHS活性酯反应特性

NHS活性酯可与伯氨基发生亲核取代反应，生成稳定的酰胺键，适合偶联氨基化多肽、蛋白质、*体、酶、荧光染料和靶向配体。反应通常在pH 7.2～8.5的弱碱性缓冲体系中进行。

常用反应介质包括PBS、磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液或碳酸氢盐缓冲液。反应时应避免使用Tris、甘氨酸等含游离伯氨基的缓冲剂，否则会消耗NHS活性酯并降低目标偶联效率。

NHS酯在水相中会逐渐水解，因此材料溶液宜现配现用。通常可先用无水DMSO、DMF或其他适宜有机溶剂溶解，再加入含目标氨基分子的缓冲体系中反应。具体反应时间、pH和投料比例需根据目标分子的结构进行优化。

材料特点

DSPE-TK-PEG-NHS将四种功能集中在同一分子中：DSPE负责脂质膜锚定，TK提供活性氧敏感断裂位点，PEG提供亲水保护和柔性间隔作用，NHS酯用于连接含氨基的功能分子。

与普通DSPE-PEG-NHS相比，该材料增加了ROS响应型TK连接单元，可用于构建“稳定组装—病灶响应—PEG或配体脱离”的递送体系。需要注意，由于NHS连接的配体位于PEG末端，当TK键断裂时，PEG及其末端配体可能同时从载体表面脱离。因此，该结构更适合需要响应性脱PEG或可脱落配体的研究设计。

主要应用

制备ROS响应型脂质体和脂质纳米颗粒；

偶联含氨基的多肽、蛋白质及*体；

连接叶酸、糖类及其他氨基化靶向配体；

构建肿瘤或炎症微环境触发型脱PEG体系；

修饰mRNA、siRNA及蛋白质递送载体；

制备脂质-聚合物杂化纳米颗粒；

构建ROS响应型成像与诊疗一体化平台；

用于光动力、声动力与药物治疗联合递送。

使用与保存

DSPE-TK-PEG-NHS可与DSPC、DPPC、DOPC、DOPE、胆固醇及离子化脂质等共同组装。若用于配体偶联，可选择“先偶联后成膜”或“先制粒后偶联”的方法，具体路线应根据配体稳定性和制剂要求确定。

产品应在低温、避光、密封、无水条件下保存，避免接触潮气、强氧化剂及含氨基杂质。开封后建议充入惰性气体并尽快使用。配制后的溶液不宜长期储存，以免NHS酯水解失活。具体PEG分子量、纯度、活性酯取代率、溶解性及保存条件应以实际批次检测报告为准。本产品仅限科研使用。

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仅供科研使用！

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