DSPE-TK-PEG-NH2, 磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇氨基

氨基-聚乙二醇-酮硫醇-磷脂是两亲性嵌段共聚物，氨基可含有羧基，活性酯的多肽、*体、蛋白质或药物小分子偶联，可以自组装成纳米载体，具有活性氧反应的特点，在ROS环境中，酮硫醇的化学键断裂，形成酮和硫醇，实现药物释放。

产品名称： 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-硫缩酮-聚乙二醇-氨基

英文名称： Distearoyl Phosphatidylethanolamine-Thioketal-Polyethylene Glycol-Amine

产品简称： DSPE-TK-PEG-NH₂

结构组成： DSPE–TK–PEG–NH₂

响应类型： 活性氧（ROS）响应型

末端基团： 伯氨基（–NH₂）

常见PEG分子量： 1K、2K、3.4K、5K等，可定制

产品概述

DSPE-TK-PEG-NH₂是一种同时具有磷脂锚定、活性氧响应、PEG亲水修饰和末端氨基偶联功能的两亲性材料。其分子由疏水性DSPE、ROS敏感的硫缩酮连接单元、亲水性PEG链以及末端伯氨基组成，可用于构建具有氧化响应能力的脂质体、脂质纳米颗粒、聚合物胶束和复合纳米递送系统。

DSPE含有两条长链饱和脂肪酸，能够通过疏水作用插入脂质双层或纳米颗粒疏水区域，起到稳定的膜锚定作用。PEG链段伸展于颗粒表面，可提高载体的水分散性，并降低颗粒之间的非特异性聚集。末端氨基则为后续连接药物、多肽、蛋白质、靶向配体、荧光染料或纳米材料提供了反应位点。

ROS响应机制

TK即硫缩酮，其核心通常含有–S–C(R₂)–S–结构。在普通水相条件或较低活性氧水平下，该结构具有相对较好的稳定性，可以维持DSPE与PEG之间的连接。当材料进入肿瘤、炎症、感染或其他氧化应激部位后，局部较高水平的过氧化氢、羟基自由基和超氧阴离子等活性氧可氧化TK结构中的硫醚基团，使连接单元逐步断裂。

由于TK位于DSPE与PEG之间，其断裂可使PEG-NH₂链段从脂质载体表面脱落，导致纳米颗粒表面的水化层、空间位阻、表面电位和生物界面作用发生变化。这种ROS触发的脱PEG过程可促进载体与细胞膜接触，提高细胞摄取或加快负载物释放。

实际响应速率与ROS类型及浓度、PEG分子量、TK结构、脂质配方、颗粒尺寸和实验介质有关，需要通过具体实验进行评价。

氨基反应特性

DSPE-TK-PEG-NH₂末端的伯氨基可与多种活性官能团发生偶联反应：

与NHS酯反应形成稳定的酰胺键；

与羧基在EDC/NHS活化条件下进行酰胺化；

与醛基或酮基形成亚胺键，并可进一步还原稳定；

与异氰酸酯反应形成脲键；

与磺酰氯反应形成磺酰胺键；

与活化荧光染料、靶向分子或多肽进行共价连接。

氨基偶联通常可在弱碱性条件下进行。反应体系中应避免使用Tris、甘氨酸等含游离氨基的缓冲剂，以免与目标材料竞争反应。

材料特点

DSPE-TK-PEG-NH₂将四种功能整合于同一分子中：DSPE负责脂质膜锚定，TK提供ROS敏感断裂位点，PEG提高水分散性和空间稳定性，末端氨基用于进一步功能化。

与普通DSPE-PEG-NH₂相比，该材料在DSPE和PEG之间增加了可氧化断裂的TK连接单元，适合设计“稳定循环—病灶响应—PEG脱落—功能暴露”的递送体系。连接于PEG末端的靶向配体可能随PEG链段一同脱离，因此在设计具体体系时，应根据研究目的确定TK所在位置及配体连接方式。

主要应用

制备ROS响应型脂质体和脂质纳米颗粒；

构建肿瘤或炎症微环境触发型脱PEG系统；

连接叶酸、透明质酸、糖类或靶向多肽；

偶联荧光染料、成像探针及活性药物；

修饰mRNA、siRNA和蛋白质递送载体；

制备ROS响应型胶束及脂质-聚合物杂化纳米粒；

构建光动力、声动力与化疗联合递送体系；

用于纳米颗粒表面氨基化及后续生物偶联。

使用与保存

该材料可与DSPC、DPPC、DOPC、DOPE、胆固醇和离子化脂质等共同组装，常用方法包括薄膜水化法、乙醇注入法、溶剂交换法及微流控制备法。具体添加比例需根据颗粒稳定性、PEG覆盖密度、偶联效率和响应需求优化。

建议密封、避光、干燥并低温保存，避免接触潮气、酸性气体及过氧化物等强氧化剂。配制后的溶液建议现配现用，避免长时间放置或反复冻融。具体PEG分子量、氨基取代率、纯度、溶解性及储存条件应以实际批次检测报告为准。本产品仅限科研使用。

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仅供科研使用！

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