PEG-TK-DSPE 聚乙二醇-酮硫醇-磷脂的产品概述-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

PEG-TK-DSPE是一种具有活性氧响应特性的功能化磷脂材料，由亲水性聚乙二醇、ROS敏感的硫缩酮连接单元以及疏水性磷脂DSPE组成。该材料将PEG的亲水性与空间稳定作用、DSPE的脂膜锚定能力及TK键的氧化响应性能结合在同一分子中，可用于构建ROS响应型脂质体、脂质纳米颗粒、胶束及其他纳米递送系统。

DSPE即二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，含有两条长链饱和脂肪酸，可通过疏水作用稳定地插入脂质双层或纳米颗粒疏水区域。PEG链段伸展于颗粒表面并形成水化保护层，有助于改善脂质载体的水分散性，降低颗粒聚集和非特异性相互作用。位于PEG与DSPE之间的TK结构则作为可氧化断裂的连接桥，使PEG层能够在高ROS环境中从脂质载体表面脱落。

ROS响应机制

TK即硫缩酮，其核心通常含有–S–C(R₂)–S–结构。在正常生理环境或较低ROS水平下，该结构相对稳定，PEG可持续覆盖在脂质载体表面。当载体进入肿瘤、炎症、感染或其他氧化应激区域后，局部较高水平的过氧化氢、羟基自由基及超氧阴离子等可氧化TK中的硫醚基团，使硫缩酮连接结构逐步断裂。

PEG-TK-DSPE

TK键断裂后，亲水性PEG链段可从DSPE锚定的脂质膜表面脱离。这种ROS触发的“脱PEG”过程能够改变纳米颗粒的表面水化层、粒径、表面电位及膜相互作用。若载体同时含有靶向配体、细胞穿透肽或阳离子脂质，PEG脱落后可进一步暴露这些功能组分，从而促进细胞摄取、膜融合或药物释放。

需要注意的是，ROS响应速度并非固定数值，而与活性氧种类和浓度、PEG分子量、TK连接方式、脂质组成、颗粒结构以及实验介质密切相关。

材料特点

PEG-TK-DSPE具有典型的两亲性结构。DSPE部分可嵌入脂质双层、细胞膜模拟结构或疏水性聚合物核心，PEG部分则分布于水相界面。这种结构使其能够方便地与磷脂、胆固醇、离子化脂质及辅助脂质共同组装。

与普通PEG-DSPE相比，PEG-TK-DSPE在PEG和DSPE之间增加了ROS敏感连接位点。在非氧化环境中，PEG层有助于维持颗粒稳定；在较高ROS环境中，TK键断裂可促进PEG外壳脱除，实现纳米载体表面性质的动态转换。

主要应用

制备ROS响应型脂质体和脂质纳米颗粒；

构建肿瘤微环境触发型脱PEG递药系统；

用于炎症、感染及氧化应激部位的响应递送；

修饰mRNA、siRNA及其他核酸递送载体；

制备ROS响应型聚合物胶束或复合纳米颗粒；

包载化疗药物、蛋白质、多肽及成像探针；

构建光动力治疗或声动力治疗联合递药体系；

研究PEG屏蔽、细胞摄取及膜融合之间的关系。

使用方法

PEG-TK-DSPE可与DSPC、DPPC、DOPE、DOPC、胆固醇或离子化脂质等共同使用。常见制备方法包括薄膜水化法、乙醇注入法、微流控制备法和溶剂交换法。其加入比例需要根据颗粒稳定性、PEG覆盖密度、细胞摄取及ROS响应要求进行优化。

材料结构可采用核磁共振、红外光谱和质谱等方法进行确认；脂质纳米制剂可通过动态光散射和透射电子显微镜测定粒径、分散系数及形貌。ROS响应性能可通过检测PEG脱落、粒径变化、膜结构改变或药物释放曲线进行评价。

保存建议

建议密封、避光、干燥并低温保存，避免接触水分、空气及过氧化物等强氧化性物质。配制好的有机溶液或脂质制剂建议现配现用，避免反复冻融和长时间暴露于高温环境。具体PEG分子量、末端基团、纯度、溶解性及保存条件应以实际批次检测报告为准。本产品仅供科研使用，不用于人体治疗或临床诊断。

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物材料、功能化分子、纳米材料及生物医药科研试剂研发与定制服务的高新技术企业。公司依托专业的研发团队和完善的技术平台，长期致力于为高校、科研院所、医疗机构及生物医药企业提供高品质科研材料与技术解决方案。经过多年发展，齐岳生物已形成涵盖荧光标记化合物、近红外染料、纳米颗粒、脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）、高分子材料、生物偶联物、多肽修饰材料以及靶向递送系统等多个产品系列，能够满足生命科学、药物递送、分子影像、生物检测及疾病诊疗研究等领域的多样化需求。

仅供科研使用！

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