PLA-SS-PEG-NHS，聚乳酸-SS-聚乙二醇-活性酯

PLA-SS-PEG-NHS,聚乳酸-SS-聚乙二醇-活性酯是PEG末端带有活性酯的两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端的-NHS可与含有-NH2基团的肽、抗体或 蛋白质表面偶联。PLA和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质二硫苏糖醇（DTT）时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

产品名称： PLA-SS-PEG-NHS，聚乳酸-SS-聚乙二醇-活性酯

中文名称 ：聚乳酸-SS-聚乙二醇-活性酯

英文名称： PLA-SS-PEG-NHS

分子量： PEG: 1K, 2K, 3.4K, 5K, 10K

溶解性 ：DMF,DMSO,Dichloromethane,Chloroform

存储条件： -20°冷冻，干燥避光

保存时间： 12个月

其它分子量： PLA分子量根据要求定制

PLA-SS-PEG-NHS，聚乳酸-SS-聚乙二醇-活性酯

PLA-SS-PEG-NHS是一种具有还原响应性和氨基偶联活性的两亲性嵌段聚合物，由疏水性聚乳酸（PLA）、可断裂二硫键（—S—S—）、亲水性聚乙二醇（PEG）和末端N-羟基琥珀酰亚胺活性酯（NHS ester）组成，其结构可表示为：

PLA—S—S—PEG—NHS

该材料兼具PLA的疏水组装能力、PEG的亲水屏蔽作用、二硫键的还原响应特性以及NHS活性酯对伯氨基的高反应活性，可用于制备具有刺激响应释放和表面生物偶联功能的聚合物胶束、纳米颗粒及复合递送系统。

结构与性质

PLA链段具有良好的疏水性、生物相容性和可降解性，可在水相中形成疏水核心，用于包载疏水性药物、光敏剂、荧光探针及其他活性成分。PEG链段可形成亲水外壳，提高载体的水分散性和胶体稳定性，并减少颗粒聚集及非特异性蛋白吸附。

PLA与PEG之间引入的二硫键具有还原敏感性。在细胞外环境中，载体通常能够保持相对稳定；进入细胞后，在较高浓度谷胱甘肽等还原性物质作用下，二硫键可发生断裂，使PLA与PEG链段分离，促使载体结构解聚并加快包载物释放。

末端NHS活性酯可直接与蛋白质、多肽、抗体、氨基化糖类及其他含伯氨基的分子反应，形成稳定的酰胺键。与羧基型聚合物相比，PLA-SS-PEG-NHS通常无需另行使用EDC/NHS进行活化，能够简化偶联步骤。

主要应用

还原响应型药物递送

用于构建在细胞内还原环境中发生解聚或结构变化的聚合物胶束及纳米颗粒，实现活性物质的响应性释放。

蛋白质与多肽偶联

NHS活性酯可与蛋白质或多肽中的赖氨酸侧链氨基及末端氨基反应，用于制备聚合物-蛋白质或聚合物-多肽偶联物。

抗体修饰纳米载体

可将抗体、抗体片段或其他氨基化识别分子偶联至聚合物末端，用于构建具有主动靶向功能的纳米递送系统。

靶向配体连接

可连接氨基化RGD多肽、TAT多肽、叶酸衍生物、甘露糖、GalNAc等配体，赋予载体特异性识别能力。

疏水性药物包载

PLA链段形成的疏水核心可用于包载紫杉醇、姜黄素、疏水性荧光探针或光敏剂等难溶性分子。

功能化纳米材料制备

可用于制备表面带活性酯的胶束、纳米颗粒、水凝胶或复合材料，并进一步与氨基化生物分子进行偶联。

NHS活性酯偶联说明

PLA-SS-PEG-NHS通常可与含伯氨基的化合物在中性至弱碱性条件下反应，形成稳定的酰胺键。常用反应介质包括pH 7.2～8.5的磷酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液或不含伯胺的有机/水混合体系。

偶联时应避免使用Tris、甘氨酸等含有游离氨基的缓冲剂，以免其与NHS活性酯发生竞争反应。反应完成后，可加入乙醇胺等小分子氨基化合物封闭剩余活性酯。

使用注意事项

NHS活性酯在水溶液中会逐渐水解，且水解速度通常随pH升高而加快。建议现用现配，尽量缩短材料在水相中的预处理时间。溶解后应及时加入待偶联的氨基化分子，不建议将配制好的水溶液长时间放置。

材料中的二硫键对DTT、TCEP及高浓度巯基化合物敏感。在无需触发二硫键断裂的操作中，应避免使用强还原剂，以防聚合物结构提前断裂。

保存条件

建议在干燥、避光和密封条件下保存，长期储存推荐置于−20 ℃。产品应避免反复冻融及长时间暴露于潮湿空气中。取用前应先恢复至室温再开封，以防止水汽冷凝导致NHS活性酯水解失活。

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仅供科研使用！

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