CL-SS-PEG-MAL，聚己内酯-SS-聚乙二醇-马来酰亚胺

PCL-SS-PEG-Mal,聚己内酯-SS-聚乙二醇-马来酰亚胺是PEG末端带有马来酰亚胺的两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端-Mal可与含有-HS基团的肽、*体或 蛋白质表面偶联。PCL和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质二硫苏糖醇（DTT）时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

产品名称： PCL-SS-PEG-MAL，聚己内酯-SS-聚乙二醇-马来酰亚胺

中文名称 ：聚己内酯-SS-聚乙二醇-马来酰亚胺

英文名称 ：PCL-SS-PEG-MAL

分子量 ：PEG: 1K, 2K, 3.4K, 5K, 10K

溶解性 ：Chloroform, DMSO, DMF

存储条件 ：-20°冷冻，干燥避光

保存时间： 12个月

其它分子量 ：PCL分子量根据要求定制

PCL-SS-PEG-MAL，即聚己内酯-二硫键-聚乙二醇-马来酰亚胺，也称为聚己内酯-SS-聚乙二醇-马来酰亚胺。该材料英文简称通常写作PCL-SS-PEG-MAL，其中“PCL”代表聚己内酯。它是一种兼具两亲性、生物降解性、还原响应性和巯基反应活性的功能化嵌段共聚物，主要由疏水性的聚己内酯（PCL）、可还原断裂的二硫键（—S—S—）、亲水性的聚乙二醇（PEG）以及末端马来酰亚胺基团（MAL）组成，适合用于制备还原敏感型聚合物胶束、纳米颗粒及主动靶向药物递送系统。

PCL是一种可生物降解的脂肪族聚酯，具有良好的生物相容性、成膜能力、疏水性和相对缓慢的降解速度。在水相体系中，PCL链段可通过疏水相互作用聚集形成胶束内核或纳米颗粒基质，用于包载紫杉醇、姜黄素、喜树碱、阿霉素游离碱等难溶性药物。由于PCL水解速度相对较慢，其形成的疏水核心通常具有较好的结构稳定性，适合构建持续释放或较长周期释放的纳米递送体系。

PEG链段具有较强的亲水性和良好的链段柔性。PCL-SS-PEG-MAL在水溶液中能够自组装形成以PCL为疏水内核、PEG为亲水外壳的核壳型纳米结构。PEG水化层可提高材料在水溶液、缓冲液及生理介质中的分散性，减少纳米颗粒之间的聚集和血清蛋白的非特异性吸附，并降低单核吞噬细胞系统对载体的快速识别与清除，有助于提高制剂的胶体稳定性。

PCL与PEG之间的二硫键是该材料实现还原响应功能的关键。在血液循环及一般细胞外环境中，谷胱甘肽等还原性物质浓度相对较低，二硫键通常能够保持一定稳定性，使PEG外壳持续发挥亲水保护作用。当纳米载体进入细胞后，细胞质内较高浓度的谷胱甘肽、半胱氨酸等还原性物质可促使二硫键断裂，使PEG链段与PCL疏水部分分离，引起PEG外壳脱落、胶束结构失稳或颗粒通透性增加，从而促进包载药物释放。

肿瘤细胞内通常具有相对较强的还原环境，因此PCL-SS-PEG-MAL常用于肿瘤细胞内响应型药物递送研究。在血液循环阶段，PEG外壳有助于维持颗粒稳定并减少非特异性相互作用；进入目标细胞后，二硫键断裂并引起脱PEG或载体结构变化，可减弱亲水层对细胞膜接触、细胞摄取及胞内释放的阻碍。这种“细胞外稳定、细胞内响应”的特点，有助于兼顾循环稳定性和药物释放效率。

末端马来酰亚胺基团为PCL-SS-PEG-MAL提供了连接含巯基分子的反应位点。在中性或弱酸性条件下，马来酰亚胺可与巯基发生选择性加成反应，形成稳定的硫醚键。适合偶联的分子包括巯基化多肽、蛋白质、*体片段、适配体、糖类、荧光探针及其他含巯基功能分子。不含游离巯基的生物分子也可先进行巯基化处理，再与该材料发生偶联。

利用马来酰亚胺-巯基偶联反应，可在纳米载体表面连接cRGD、TAT、细胞穿膜肽、*体片段及其他靶向配体，使其获得特定细胞识别、受体介导内吞或组织靶向能力。实验中既可先将配体与PCL-SS-PEG-MAL偶联，再进行胶束或纳米颗粒组装；也可以先制备表面带有MAL基团的纳米颗粒，然后与含巯基配体反应。具体路线应根据配体稳定性、偶联条件及制剂工艺选择。

PCL-SS-PEG-MAL可采用透析法、薄膜水化法、纳米沉淀法、乳化-溶剂挥发法或微流控方法制备纳米载体。材料的自组装性能会受到PCL分子量、PEG长度、亲疏水链段比例、聚合物浓度和制备工艺等因素影响。通常需要对所得颗粒的粒径、分散系数、表面电位、临界胶束浓度、载药量、包封率、配体偶联率及还原响应释放行为进行评价。

进行马来酰亚胺偶联时，反应pH一般控制在约6.5～7.5，以兼顾巯基反应活性并减少马来酰亚胺水解及其与氨基的非特异性反应。体系中应避免含游离巯基的二硫苏糖醇、巯基乙醇或半胱氨酸，以免竞争消耗马来酰亚胺。若含巯基配体预先经过还原处理，应在偶联前充分去除多余还原剂。TCEP等还原剂还可能切断材料中的二硫键，因此使用时需格外谨慎。

PCL-SS-PEG-MAL建议密封、避光、干燥并低温保存，避免长期接触水分、高温、强酸、强碱以及强氧化或强还原环境。马来酰亚胺基团在水溶液中可能逐渐水解，因此配制后的溶液宜现配现用。具体溶剂、PCL及PEG分子量、偶联条件、使用浓度和保存期限应以产品实际规格为准。该材料仅限科研使用，不可直接用于人体诊断或临床治疗。

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仅供科研使用！

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