PCL-SS-PEG-NHS，聚己内酯-SS-聚乙二醇-活性酯

PCL-SS-PEG-NHS,聚己内酯-SS-聚乙二醇-活性酯是PEG末端带有活性酯的两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端的-NHS可与含有-NH2基团的肽、*体或 蛋白质表面偶联。PCL和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质二硫苏糖醇（DTT）时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

产品名称： PCL-SS-PEG-NHS，聚己内酯-SS-聚乙二醇-活性酯

中文名称： 聚己内酯-SS-聚乙二醇-活性酯

英文名称： PCL-SS-PEG-NHS

分子量： PEG: 1K, 2K, 3.4K, 5K, 10K

溶解性： Chloroform, DMSO, DMF

存储条件： -20°冷冻，干燥避光

保存时间： 12个月

其它分子量： PCL分子量根据要求定制

PCL-SS-PEG-NHS，即聚己内酯-二硫键-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺酯，也称为聚己内酯-SS-聚乙二醇-活性酯，是一种兼具两亲性、生物降解性、还原响应性和活性酯反应能力的功能化嵌段共聚物。该材料主要由疏水性的聚己内酯（PCL）、可还原断裂的二硫键（—S—S—）、亲水性的聚乙二醇（PEG）以及末端NHS活性酯组成，可用于制备还原敏感型聚合物胶束、纳米颗粒及表面功能化药物递送系统。

PCL是一种具有良好生物相容性和可生物降解性的脂肪族聚酯，具有较强的疏水性、良好的成膜能力以及相对缓慢的降解速度。在水相体系中，PCL链段可通过疏水相互作用聚集形成聚合物胶束内核或纳米颗粒基质，用于包载紫杉醇、姜黄素、喜树碱、阿霉素游离碱及其他难溶性药物。PCL相对缓慢的水解速率有利于维持载体结构，因此适合用于需要持续释放或较长释放周期的递送体系。

PEG链段具有较强的亲水性和良好的链段柔性。PCL-SS-PEG-NHS在水溶液中能够自组装形成以PCL为疏水内核、PEG为亲水外壳的核壳型纳米结构。PEG水化层可改善材料在水溶液、缓冲液及生理介质中的分散性，降低颗粒间的疏水聚集，并减少血清蛋白在载体表面的非特异性吸附。适当的PEG化还可降低单核吞噬细胞系统对颗粒的快速识别和清除，提高纳米制剂的胶体稳定性。

PCL与PEG之间的二硫键是该材料实现还原响应功能的关键。在血液循环及普通细胞外环境中，谷胱甘肽等还原性物质的浓度相对较低，二硫键通常能够保持一定稳定性，使PEG外壳持续发挥亲水保护作用。当纳米载体被细胞摄取后，细胞质内较高浓度的谷胱甘肽、半胱氨酸及其他还原性物质可促使二硫键断裂，使PEG链段与PCL疏水部分发生分离，进而引起PEG外壳脱落、胶束结构失稳或颗粒通透性增加，从而促进包载药物释放。

肿瘤细胞内通常具有相对较强的还原环境，因此PCL-SS-PEG-NHS常用于肿瘤细胞内还原响应型药物递送研究。在血液循环阶段，PEG外壳能够维持颗粒稳定并减少非特异性相互作用；进入目标细胞后，二硫键断裂并引起脱PEG或载体结构变化，可减弱亲水外壳对细胞膜接触、细胞摄取和胞内释放的阻碍。这种“细胞外稳定、细胞内响应”的特点，有助于兼顾载体循环稳定性与药物释放效率。

末端NHS活性酯是PCL-SS-PEG-NHS进行生物偶联的关键官能团。NHS活性酯可与含伯氨基的分子发生亲核取代反应，形成相对稳定的酰胺键。常见反应对象包括氨基化多肽、蛋白质、*体、酶、药物、糖类、荧光染料及其他靶向配体。与普通羧基相比，NHS活性酯已经处于活化状态，偶联时通常无需再次加入EDC等缩合剂，因而具有反应步骤较少、使用方便等特点。

利用NHS酯与氨基的偶联反应，可以在聚合物或纳米颗粒表面连接RGD多肽、氨基化叶酸衍生物、*体、适配体、细胞穿膜肽及其他功能分子，使载体获得主动靶向、受体识别、促细胞摄取或荧光示踪能力。实验中既可先将配体与PCL-SS-PEG-NHS偶联，再进行纳米载体组装；也可以先制备表面带有NHS活性酯的胶束或颗粒，再与含氨基配体反应。

PCL-SS-PEG-NHS可采用透析法、薄膜水化法、纳米沉淀法、乳化-溶剂挥发法或微流控方法制备纳米载体。其自组装行为和制剂性能会受到PCL分子量、PEG长度、亲疏水链段比例、聚合物浓度及制备工艺等因素影响。通常需要对所得颗粒的粒径、分散系数、表面电位、临界胶束浓度、载药量、包封率、配体偶联率及药物释放曲线进行评价。

NHS活性酯容易在水相中发生水解，因此偶联反应应尽量快速进行。反应通常适合在中性至弱碱性条件下完成，以提高伯氨基的亲核反应能力，同时避免pH过高导致活性酯快速水解。反应体系应避免使用Tris、甘氨酸和乙醇胺等含有伯氨基的缓冲液，以免竞争消耗NHS活性酯。可根据目标分子的稳定性选择磷酸盐、HEPES或其他不含伯氨基的缓冲体系。

反应完成后，可以使用乙醇胺等含氨基小分子封闭未反应的NHS活性酯，再通过透析、超滤、凝胶过滤或离心等方法去除游离配体和小分子副产物。由于材料含有还原敏感二硫键，制备及偶联过程中还应避免使用二硫苏糖醇、巯基乙醇、TCEP等还原剂，以防PCL与PEG之间的连接部位提前断裂。

PCL-SS-PEG-NHS应密封、避光、干燥并低温保存，尤其应严格防潮，以减少NHS活性酯水解失活。取用前可待容器恢复至室温后再开封，完成称量后应立即密封。配制后的溶液宜现配现用，不建议在水相中长时间保存。具体溶剂、PCL及PEG分子量、偶联条件、使用浓度和保存期限应以产品实际规格为准。该材料仅限科研使用，不可直接用于人体诊断或临床治疗。

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仅供科研使用！

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