PCL-SS-PEG-COOH，聚己内酯-SS-聚乙二醇-羧基

PCL-SS-PEG-COOH,聚己内酯-SS-聚乙二醇-羧基是PEG末端带有羧基的两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端-COOH可与含有-NH2,-OH 基团的肽、*体或 蛋白质表面偶联。PCL和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质二硫苏糖醇（DTT）时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

产品名称 ：PCL-SS-PEG-COOH，聚己内酯-SS-聚乙二醇-羧基

中文名称： 聚己内酯-SS-聚乙二醇-羧基

英文名称： PCL-SS-PEG-COOH

分子量： PEG: 1K, 2K, 3.4K, 5K, 10K,

溶解性： Chloroform, DMSO, DMF

存储条件： -20°冷冻，干燥避光

保存时间： 12个月

其它分子量 ：PCL分子量根据要求定制

PCL-SS-PEG-COOH，即聚己内酯-二硫键-聚乙二醇-羧基，也称为聚己内酯-SS-聚乙二醇-羧酸，是一种兼具两亲性、生物降解性、还原响应性和羧基反应活性的功能化嵌段共聚物。该材料主要由疏水性的聚己内酯（PCL）、可还原断裂的二硫键（—S—S—）、亲水性的聚乙二醇（PEG）以及末端羧基（—COOH）组成，可用于制备还原敏感型聚合物胶束、纳米颗粒、复合载体及表面功能化药物递送系统。

PCL是一种具有良好生物相容性和可生物降解性的脂肪族聚酯，具有较强的疏水性、良好的成膜性及相对缓慢的降解速度。在水相体系中，PCL链段可通过疏水相互作用聚集形成胶束内核或纳米颗粒基质，用于包载紫杉醇、姜黄素、喜树碱、阿霉素游离碱等难溶性药物。PCL较慢的水解速度有利于维持载体结构，并可用于需要持续释放或延长释放周期的纳米递送系统。

PEG链段具有较强的亲水性和良好的链段柔性。PCL-SS-PEG-COOH在水溶液中可自组装形成以PCL为疏水内核、PEG为亲水外壳的核壳型纳米结构。PEG水化层能够改善材料在水溶液、缓冲液及生理介质中的分散性，降低颗粒间的疏水聚集，并减少血清蛋白在颗粒表面的非特异性吸附。适当的PEG化还有助于降低单核吞噬细胞系统对纳米载体的快速识别和清除，提高纳米制剂的胶体稳定性。

PCL与PEG之间的二硫键是该材料实现还原响应功能的关键。在血液循环和普通细胞外环境中，谷胱甘肽等还原性物质的浓度相对较低，二硫键通常能够保持一定稳定性，使PEG外壳持续发挥亲水保护作用。当载体被细胞摄取后，细胞质内较高浓度的谷胱甘肽、半胱氨酸及其他还原性物质可促使二硫键断裂，使PEG链段与PCL疏水部分分离，进而引起PEG外壳脱落、胶束结构失稳或颗粒通透性增加，从而促进包载药物释放。

肿瘤细胞内通常具有相对较强的还原环境，因此PCL-SS-PEG-COOH常用于肿瘤细胞内还原响应型递送研究。在血液循环阶段，PEG外壳能够保持颗粒稳定并减少非特异性相互作用；进入目标细胞后，二硫键断裂并引起脱PEG或纳米结构改变，可减弱亲水层对细胞膜接触、细胞摄取及胞内释放的阻碍。这种“细胞外稳定、细胞内响应”的特点，有助于兼顾载体循环稳定性和药物释放效率。

末端羧基为PCL-SS-PEG-COOH提供了进一步化学修饰的反应位点。羧基可在EDC、NHS等缩合试剂作用下被活化，并与含伯氨基的分子反应形成稳定的酰胺键。常见偶联对象包括氨基化多肽、蛋白质、*体、药物、糖类、荧光染料及其他靶向配体。羧基还可以预先转化为NHS活性酯，以提高后续偶联反应的便利性和反应效率。

利用末端羧基，可进一步连接RGD多肽、氨基化叶酸衍生物、*体、适配体、细胞穿膜肽或其他功能分子，使纳米载体获得主动靶向、受体识别、促细胞摄取或荧光示踪能力。该材料也可与氨基化脂质、聚合物、蛋白质及无机纳米颗粒反应，用于构建有机—无机复合载体、联合给药体系和诊疗一体化纳米平台。

PCL-SS-PEG-COOH可采用透析法、薄膜水化法、纳米沉淀法、乳化-溶剂挥发法或微流控技术制备聚合物胶束和纳米颗粒。既可先将靶向配体与聚合物末端羧基偶联，再进行纳米载体组装；也可先制备表面带有羧基的颗粒，然后完成表面功能化。具体路线应根据配体稳定性、反应条件、载荷性质及制剂制备工艺进行选择。

材料的自组装行为和制剂性能会受到PCL分子量、PEG长度、亲疏水链段比例、聚合物浓度及制备方法等因素影响。通常需要对所得颗粒的粒径、分散系数、表面电位、临界胶束浓度、载药量、包封率和释放曲线进行评价。PCL链段较长时，疏水内核通常更加稳定，但药物释放可能减慢；PEG链段较长时，水分散性和空间位阻保护作用可能增强，但也可能降低细胞膜相互作用。

进行EDC/NHS偶联时，一般先在偏酸性条件下活化羧基，再与含氨基的目标分子在中性或弱碱性条件下反应。反应体系应避免使用Tris、甘氨酸等含伯氨基的缓冲液，以免发生竞争反应。由于材料含有还原敏感二硫键，制备和偶联过程中还应避免使用二硫苏糖醇、巯基乙醇和TCEP等还原剂，以防PCL与PEG之间的连接部位提前断裂。

PCL-SS-PEG-COOH建议密封、避光、干燥并低温保存，避免长期接触水分、高温、强酸、强碱以及强氧化或强还原环境。配制后的溶液宜现配现用，必要时可分装保存并减少反复冻融。具体溶剂、PCL及PEG分子量、偶联条件、使用浓度和保存期限应以产品实际规格为准。该材料仅限科研使用，不可直接用于人体诊断或临床治疗。

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物材料、功能化分子、纳米材料及生物医药科研试剂研发与定制服务的高新技术企业。公司依托专业的研发团队和完善的技术平台，长期致力于为高校、科研院所、医疗机构及生物医药企业提供高品质科研材料与技术解决方案。经过多年发展，齐岳生物已形成涵盖荧光标记化合物、近红外染料、纳米颗粒、脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）、高分子材料、生物偶联物、多肽修饰材料以及靶向递送系统等多个产品系列，能够满足生命科学、药物递送、分子影像、生物检测及疾病诊疗研究等领域的多样化需求。

仅供科研使用！

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