DSPE-TK-PEG-FA(Folate), 叶酸-聚乙二醇-酮硫醇-磷脂

叶酸-聚乙二醇-酮硫醇-磷脂是两亲性嵌段共聚物，FITC-PEG-Tk-DSPE可以自组装成纳米载体，具有活性氧反应的特点，在ROS环境中，酮硫醇的化学键断裂，形成酮和硫醇，实现药物释放。

产品名称： 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-硫缩酮-聚乙二醇-叶酸

英文名称： Distearoyl Phosphatidylethanolamine-Thioketal-Polyethylene Glycol-Folate

产品简称： DSPE-TK-PEG-FA、DSPE-TK-PEG-Folate

结构组成： DSPE–TK–PEG–FA

响应类型： 活性氧（ROS）响应型

靶向基团： 叶酸（Folic acid，FA）

常见PEG分子量： 1K、2K、3.4K、5K等，可定制

产品概述

DSPE-TK-PEG-FA是一种同时具有磷脂膜锚定、活性氧刺激响应、PEG亲水修饰和叶酸受体靶向功能的两亲性材料。其分子由疏水性DSPE、ROS敏感的硫缩酮连接单元、亲水性PEG链段及末端叶酸组成，可用于构建具有叶酸受体识别能力的脂质体、脂质纳米颗粒、胶束及脂质-聚合物杂化纳米载体。

DSPE含有两条长链饱和脂肪酸，可通过疏水作用插入脂质双层或纳米颗粒疏水区域。PEG链段分布于颗粒表面并形成亲水水化层，有助于改善制剂的水分散性和胶体稳定性，同时作为柔性间隔臂使叶酸基团暴露于载体外部。叶酸可与部分细胞表面表达的叶酸受体结合，为纳米载体提供受体介导的识别及细胞摄取能力。

叶酸受体靶向作用

叶酸是一种相对小分子的靶向配体，具有结构较稳定、便于化学修饰等特点。叶酸受体在部分卵巢癌、乳腺癌、肺癌、宫颈癌及其他肿瘤细胞中可能呈较高表达，也可见于某些活化巨噬细胞。叶酸修饰的纳米载体与受体结合后，可通过受体介导的内吞途径进入细胞。

PEG链段能够降低DSPE脂质部分对叶酸识别的空间干扰，使叶酸位于纳米颗粒表面较易接近受体的位置。实际靶向效果受叶酸偶联方式、表面密度、PEG长度、颗粒尺寸及细胞叶酸受体表达水平影响。叶酸修饰并不代表对所有肿瘤细胞均具有相同的靶向能力，使用前应确认所选细胞或组织模型的叶酸受体表达情况。

ROS响应机制

TK即硫缩酮，核心通常含有–S–C(R₂)–S–结构。在正常生理环境或较低ROS水平下，该结构相对稳定，可维持DSPE与PEG-FA链段之间的连接。当纳米载体进入肿瘤、炎症或其他氧化应激区域后，局部较高水平的过氧化氢、羟基自由基及超氧阴离子等可氧化TK中的硫醚基团，使连接单元逐步断裂。

由于该产品的结构为DSPE–TK–PEG–FA，TK断裂后，PEG-FA链段可能从脂质膜或纳米颗粒表面脱离，使载体的PEG水化层和叶酸靶向基团同时减少。由此可降低表面空间位阻，促进脂质膜与细胞膜接触、颗粒结构改变或药物释放。

这种结构适合用于“叶酸受体识别和富集—病灶高ROS触发脱PEG”的设计。如果研究要求TK断裂后叶酸仍保留于颗粒表面，则应调整响应键位置，而不能简单采用DSPE–TK–PEG–FA结构。

材料特点

DSPE-TK-PEG-FA包含四个功能模块：

DSPE提供脂质膜锚定和自组装能力；

TK提供ROS敏感断裂位点；

PEG改善水分散性并提供柔性间隔；

叶酸提供叶酸受体识别功能。

与普通DSPE-PEG-FA相比，该材料在DSPE与PEG之间增加了ROS敏感连接单元，可用于研究氧化环境下的PEG及靶向配体脱落。其既可作为功能性辅脂加入常规脂质体，也可与离子化脂质共同用于构建核酸递送体系。

主要应用

制备叶酸靶向型脂质体和脂质纳米颗粒；

构建ROS响应型脱PEG药物递送系统；

用于叶酸受体阳性细胞的靶向递送研究；

包载化疗药物、光敏剂及疏水性活性分子；

构建mRNA、siRNA及其他核酸递送载体；

制备脂质-聚合物杂化纳米颗粒；

用于肿瘤成像、荧光示踪及诊疗一体化研究；

构建光动力、声动力与化疗联合治疗平台。

使用方法

DSPE-TK-PEG-FA可与DSPC、DPPC、DOPC、DOPE、胆固醇和离子化脂质等共同组装。常见制备方法包括薄膜水化法、乙醇注入法、溶剂交换法和微流控制备法。该材料通常作为靶向功能性脂质加入，具体比例需根据叶酸表面密度、粒径、胶体稳定性及细胞摄取情况优化。

叶酸修饰比例过低可能导致受体结合不足，比例过高则可能影响颗粒稳定性或造成配体之间的空间拥挤。评价靶向效果时，建议设置无叶酸修饰载体、游离叶酸竞争抑制组以及叶酸受体低表达细胞对照组。

进行细胞实验时，培养基中的游离叶酸可能竞争细胞表面的叶酸受体，影响靶向结果。因此，可根据实验目的选择适宜叶酸浓度的培养体系，并保持各实验组条件一致。

保存建议

建议将产品密封、避光、干燥并低温保存，避免接触潮气、强酸碱及过氧化物等氧化性物质。叶酸对光较敏感，操作和储存过程中应注意避光。材料溶液宜现配现用，避免长时间放置和反复冻融。

具体PEG分子量、叶酸偶联率、纯度、溶解性及储存条件应以实际批次检测报告为准。本产品仅限科研使用，不用于人体治疗或临床诊断。

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仅供科研使用！

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