DSPE-TK-PEG-cRGD，环肽cRGD-聚乙二醇-酮硫醇-磷脂

环肽-聚乙二醇-酮硫醇-磷脂是两亲性嵌段共聚物，可以自组装成纳米载体，cRGD具有靶向作用.ROS具有活性氧反应的特点，在ROS环境中，酮硫醇的化学键断裂，形成酮和硫醇，实现药物释放。

产品名称： 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-硫缩酮-聚乙二醇-环肽cRGD

英文名称： Distearoyl Phosphatidylethanolamine-Thioketal-Polyethylene Glycol-cRGD

产品简称： DSPE-TK-PEG-cRGD

结构组成： DSPE–TK–PEG–cRGD

响应类型： 活性氧（ROS）响应型

靶向基团： 环状氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽（cRGD）

常见PEG分子量： 1K、2K、3.4K、5K等，可定制

“酮硫醇”建议规范写作“硫缩酮”。中文名称可写为“环肽cRGD-聚乙二醇-硫缩酮-磷脂”或“二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-硫缩酮-聚乙二醇-环肽cRGD”。

产品概述

DSPE-TK-PEG-cRGD是一种兼具脂质膜锚定、ROS刺激响应、PEG亲水修饰和cRGD主动靶向功能的两亲性磷脂材料。该分子由疏水性DSPE、活性氧敏感的硫缩酮连接单元、亲水性PEG链段及末端环肽cRGD组成，可用于制备靶向型脂质体、脂质纳米颗粒、胶束及脂质-聚合物杂化纳米载体。

DSPE具有两条长链饱和脂肪酸，可通过疏水作用插入脂质双层或纳米颗粒疏水区域。PEG链段伸展于颗粒表面，能够提高材料的水分散性并为cRGD提供柔性间隔臂，使靶向肽更容易暴露于纳米载体表面。cRGD可识别部分细胞及新生血管内皮细胞表面高表达的整合素受体，常用于肿瘤靶向、血管生成研究及细胞黏附相关实验。

cRGD靶向作用

cRGD是一类含有Arg-Gly-Asp序列的环状多肽。环化结构能够限制多肽构象，在一定程度上提高其结构稳定性及对特定整合素受体的结合能力。常见研究对象包括整合素α_vβ_3和α_vβ_5，它们在部分肿瘤细胞、活化内皮细胞及肿瘤新生血管中可能呈现较高表达。

将cRGD连接于PEG末端，可以提高靶向基团在纳米颗粒表面的暴露程度。在受体表达适宜的模型中，cRGD与整合素结合后可促进纳米载体黏附和受体介导的细胞摄取。实际靶向效果与cRGD具体序列、偶联方向、表面密度、PEG长度、受体表达水平及纳米颗粒性质有关。

ROS响应机制

TK即硫缩酮，其核心通常含有–S–C(R₂)–S–结构。在正常生理环境或较低ROS水平下，该结构相对稳定，可维持DSPE、PEG和cRGD之间的连接。当载体进入肿瘤、炎症或其他氧化应激区域后，局部过氧化氢、羟基自由基和超氧阴离子等活性氧可氧化TK中的硫醚基团，使连接单元逐步断裂。

由于该材料的结构为DSPE–TK–PEG–cRGD，TK断裂后，PEG-cRGD链段可能从脂质膜表面脱落，使载体的PEG水化层和cRGD靶向基团同时减少。这一变化可降低表面空间位阻，促进脂质膜与细胞膜接触、载体解聚或药物释放。

该结构更适合“先通过cRGD识别和富集，随后在高ROS环境中脱PEG”的设计。如果实验要求ROS刺激后cRGD仍保留在颗粒表面，则需要重新设计TK的位置，例如将响应键设置在药物与载体之间，而不是设置在DSPE与PEG之间。

材料特点

DSPE-TK-PEG-cRGD整合了四个功能模块：

DSPE提供脂质膜锚定和自组装能力；

TK提供活性氧敏感断裂位点；

PEG改善水分散性并作为柔性间隔臂；

cRGD提供整合素受体识别功能。

与普通DSPE-PEG-cRGD相比，该材料增加了ROS响应连接单元，可用于研究纳米载体在病灶环境中的表面转变。与不带靶向配体的DSPE-TK-PEG相比，其表面cRGD有利于增强对整合素阳性细胞的识别，但并不意味着对所有肿瘤细胞均具有相同的靶向效果，使用前应确认细胞或组织模型的整合素表达情况。

主要应用

制备cRGD靶向型脂质体和脂质纳米颗粒；

构建肿瘤微环境ROS响应型脱PEG系统；

用于整合素α_vβ_3或α_vβ_5相关靶向研究；

构建肿瘤新生血管靶向递药载体；

包载化疗药物、光敏剂及疏水活性分子；

修饰mRNA、siRNA和蛋白质递送体系；

制备光动力、声动力与化疗联合递送平台；

用于靶向成像、荧光示踪及诊疗一体化研究。

使用方法

DSPE-TK-PEG-cRGD可与DSPC、DPPC、DOPC、DOPE、胆固醇及离子化脂质等共同组装。常用制备方法包括薄膜水化法、乙醇注入法、溶剂交换法和微流控制备法。材料在总脂质中的摩尔比例需要根据粒径、稳定性、PEG覆盖密度及靶向效果进行优化。

cRGD密度并非越高越好。表面配体比例过低可能导致受体结合不足，比例过高则可能影响颗粒稳定性、增加非特异性相互作用或产生空间拥挤。建议设置不含cRGD的对照载体、受体低表达细胞对照以及游离cRGD竞争抑制实验，以验证靶向作用。

保存建议

建议将DSPE-TK-PEG-cRGD密封、避光、干燥并低温保存，避免接触水分、强氧化剂及反复冻融。含cRGD多肽的材料不宜长期处于高温、强酸或强碱环境。配制后的溶液建议现配现用，短期保存时可根据实际稳定性进行分装。

具体PEG分子量、cRGD序列、连接位点、分子量、纯度、溶解性及保存条件应以实际批次检测报告为准。本产品仅限科研使用，不用于人体治疗或临床诊断。

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物材料、功能化分子、纳米材料及生物医药科研试剂研发与定制服务的高新技术企业。公司依托专业的研发团队和完善的技术平台，长期致力于为高校、科研院所、医疗机构及生物医药企业提供高品质科研材料与技术解决方案。经过多年发展，齐岳生物已形成涵盖荧光标记化合物、近红外染料、纳米颗粒、脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）、高分子材料、生物偶联物、多肽修饰材料以及靶向递送系统等多个产品系列，能够满足生命科学、药物递送、分子影像、生物检测及疾病诊疗研究等领域的多样化需求。

仅供科研使用！

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