叶酸聚乙二醇叠氮 FA-PEG-N3

叶酸具有高亲和力的叶酸受体，可用于靶向药物传递的细胞膜受体。 在铜催化剂催化下，叠氮可以与炔基在水溶液中发生click环化反应，生成含氮五元杂环。修饰性PEG广泛应用于修饰蛋白类药物、肽类化合物、有机小分子药物、生物材料等。

产品名称： 叶酸聚乙二醇叠氮 FA-PEG-N3

中文名称： 叶酸PEG叠氮 叠氮PEG叶酸 叠氮聚乙二醇叶酸

英文名称： FA-PEG-N3 N3-PEG-FA Folate-PEG-Azide

分子量：400

溶解度 ：溶于DMF、DMSO等，溶于温水

存储条件 ：-20°冷冻保存，惰性气体保护

保存时间 ：一年

产品简介

叶酸聚乙二醇叠氮 FA-PEG-N3 是一种兼具靶向识别功能和点击化学反应能力的功能化聚乙二醇衍生物。其基本结构由叶酸（Folic Acid，FA）、聚乙二醇（PEG）以及叠氮基团（N3）组成。PEG链位于叶酸和叠氮基团之间，可以发挥亲水性间隔臂作用，使叶酸功能端与纳米材料表面保持一定空间距离，同时末端N3可以用于后续点击化学偶联。

FA-PEG-N3将叶酸的生物识别特性、PEG的亲水性以及叠氮基团的高选择性反应能力结合起来，可用于脂质体、脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、介孔硅纳米颗粒、金属纳米材料以及荧光纳米探针的表面功能化。通过N3端与DBCO、BCN等环炔基团进行无铜点击反应，可以方便地将叶酸PEG结构引入不同纳米体系，从而构建具有叶酸表面功能的复合材料。

分子结构

FA-PEG-N3可以理解为叶酸 PEG 叠氮的线性结构。叶酸作为功能配体位于分子一端，PEG作为亲水性连接臂位于中间，N3位于另一端。

叶酸端可以用于赋予材料叶酸相关的生物识别功能；PEG链能够改善水相分散性并提供柔性空间；N3则作为化学偶联接口，可以与DBCO、BCN等功能基团进行点击反应。

这种结构具有较好的模块化特点，可以先通过点击化学将FA-PEG-N3连接到目标材料，也可以在纳米颗粒形成过程中将其作为功能化组分引入体系，使叶酸功能终呈现在纳米颗粒表面。

叶酸功能

叶酸是FA-PEG-N3中的主要功能性配体。叶酸是一种结构明确的小分子，在纳米生物材料研究中经常用于构建叶酸功能化表面。

通过PEG链连接叶酸，可以避免叶酸直接固定在纳米材料表面后出现的部分空间位阻问题。PEG链能够将叶酸从颗粒表面向外延伸，使其具有更好的空间可接近性。

在纳米靶向研究中，可以通过调节FA-PEG-N3的添加比例来改变材料表面的叶酸密度，从而研究配体密度与纳米颗粒细胞相互作用之间的关系。

需要注意的是，具体的靶向性能会受到叶酸连接方式、PEG长度、颗粒尺寸、表面电荷、配体密度以及实验体系等多种因素影响，因此实际应用时需要针对具体体系进行优化。

PEG链的作用

PEG是FA-PEG-N3中的核心连接链段之一。PEG具有良好的亲水性，可以改善材料在水相环境中的溶解和分散状态，并在纳米颗粒表面形成一定的水化层。

同时，PEG具有柔性，可以作为叶酸和纳米材料之间的间隔臂。当FA-PEG-N3被固定到纳米颗粒表面后，PEG可以减少叶酸与颗粒表面之间的直接空间干扰，使叶酸功能端更加容易暴露。

不同分子量的PEG会产生不同的链长和空间结构。PEG长度会进一步影响纳米颗粒的水动力粒径、表面性质、叶酸空间可及性以及功能化密度，因此可以根据不同应用选择合适规格。

叠氮基团

N3叠氮基团是FA-PEG-N3的重要反应端。叠氮基团可以与DBCO、BCN等环炔基团发生无铜点击化学反应。

该反应具有较好的选择性，并且通常不需要加入铜催化剂，因此特别适用于蛋白质、多肽、荧光分子以及纳米材料等体系的功能化。

例如，可以将DBCO修饰的纳米颗粒与FA-PEG-N3进行反应，使FA-PEG结构通过点击化学固定到颗粒表面。也可以将FA-PEG-N3预先引入脂质体或其他纳米载体，再利用其N3端进一步连接DBCO功能化的生物分子。

这种点击化学策略能够实现比较灵活的后修饰，为纳米材料表面构建叶酸功能提供便利。

纳米材料表面修饰

FA-PEG-N3可作为纳米材料表面功能化的重要组成部分。在介孔二氧化硅、金纳米颗粒、聚合物纳米粒以及上转换纳米粒等体系中，可以通过适当的表面化学策略引入DBCO功能基团，再与FA-PEG-N3进行点击偶联。

修饰完成后，纳米材料表面可以同时具有PEG亲水层和叶酸功能端。PEG能够改善纳米颗粒在水相中的分散稳定性，而叶酸则作为表面功能配体。

对于上转换纳米粒而言，可以进一步结合其近红外激发和发光特性，构建叶酸功能化上转换荧光纳米探针，用于细胞成像和靶向识别相关研究。

对于介孔硅纳米材料，则可以利用其孔道结构进行药物或荧光分子的负载，同时通过FA-PEG-N3进行表面功能化，构建具有载药和表面识别功能的复合纳米体系。

脂质体与LNP应用

FA-PEG-N3还可以用于脂质体和脂质纳米颗粒的功能化研究。通过将FA-PEG-N3作为功能性脂质组分加入脂质配方，可以使其参与脂质双层或纳米颗粒表面结构形成。

在这种体系中，PEG链和叶酸功能端通常朝向水相环境，而脂质部分或相应连接结构负责将功能分子固定在纳米颗粒中。通过调整FA-PEG-N3在总脂质中的比例，可以对颗粒表面叶酸密度进行调节。

这种设计适用于研究叶酸修饰脂质体、叶酸功能化LNP以及其他靶向脂质纳米载体。

产品特点

FA-PEG-N3具有靶向功能、亲水功能和点击化学反应功能三重特点。叶酸可以用于构建功能化表面，PEG可以改善亲水性并提供空间间隔，N3则为进一步的点击偶联提供反应位点。

其结构具有较强的模块化特点，可以与多种DBCO或BCN修饰材料结合。通过改变PEG分子量、FA-PEG-N3添加比例以及目标纳米材料组成，可以进一步调控纳米体系的表面性质。

该材料特别适合用于需要同时实现纳米材料表面亲水化和叶酸功能化的研究体系。

应用方向

FA-PEG-N3可用于靶向纳米递送、生物成像、荧光探针、脂质体功能化、LNP表面修饰、聚合物纳米颗粒、介孔硅纳米材料以及上转换纳米材料研究。

在药物递送研究中，可以将FA-PEG-N3用于修饰载药纳米颗粒，使材料表面获得叶酸功能。

在荧光成像研究中，可以将其连接到荧光染料、量子点或上转换纳米颗粒表面，构建具有叶酸功能的荧光探针。

在生物偶联研究中，则可以利用N3端与DBCO修饰的蛋白质、多肽、*体和其他功能分子进行点击连接，构建叶酸功能化复合材料。

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物材料、功能化分子、纳米材料及生物医药科研试剂研发与定制服务的高新技术企业。公司依托专业的研发团队和完善的技术平台，长期致力于为高校、科研院所、医疗机构及生物医药企业提供高品质科研材料与技术解决方案。经过多年发展，齐岳生物已形成涵盖荧光标记化合物、近红外染料、纳米颗粒、脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）、高分子材料、生物偶联物、多肽修饰材料以及靶向递送系统等多个产品系列，能够满足生命科学、药物递送、分子影像、生物检测及疾病诊疗研究等领域的多样化需求。

仅供科研使用！

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